2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Melatonin Receptor
  4. 4-P-PDOT

4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

4-P-PDOT Chemical Structure

4-P-PDOT Chemical Structure

CAS No. : 134865-74-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2816
In-stock
50 mg ￥4224
In-stock
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4-P-PDOT 相关抗体

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MT1 MT2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

4-P-PDOT is a potent, selective and affinity Melatonin receptor (MT2) antagonist. 4-P-PDOT is >300-fold more selective for MT2 than MT1. 4-P-PDOT significantly counteracts Melatonin-mediated antioxidant effects (GSH/GSSG ratio, phospho-ERK, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity)[1][2][3][4].

IC50 & Target

MT2

 

体外研究
(In Vitro)

在 CHO-mt1 细胞中，氨基四氢萘 4-P-PDOT (10 mM) 对毛喉素刺激的环 AMP 水平没有影响，无论是单独使用还是在褪黑激素存在的情况下。相反，在 CHO-MT2 细胞中，4-P-PDOT 是一种激动剂，对毛喉素刺激的环 AMP 产生浓度依赖性抑制，pEC50 值为 8.72，内在活性为 0.86[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

4-P-PDOT 相关抗体:

Cell Viability Assay[5]

Cell Line: HT-29 and HeLa cells.
Concentration: 50 µM
Incubation Time: 30 min
Result: Produced a negligible effect on cell viability induced by melatonin.
体内研究
(In Vivo)

4-P-PDOT（0.5-1.0 mg/kg；静脉注射；klotho突变小鼠）治疗可显着逆转褪黑激素介导的抗氧化作用。并显着逆转这些 GSH 相关参数水平的变化。 4-P-PDOT 治疗显着逆转褪黑素治疗的 klotho 突变小鼠的记忆功能。 4-P-PDOT 还可以抵消 Melatonin 介导的信号衰减，该信号是 klotho 突变小鼠海马中磷酸化 ERK 表达、Nrf2 核易位、Nrf2 DNA 结合活性和 GCL mRNA 表达降低的反应[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Klotho mutant mice treatment with Melatonin[2]
Dosage: 0.5 mg/kg or 1.0 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Significantly reversed antioxidant effects mediated by Melatonin. Significantly reversed the changes in the levels of these GSH-related parameters. Significantly reversed the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice.
分子量

279.38

Formula

C19H21NO
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (149.15 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5794 mL 17.8968 mL 35.7935 mL
5 mM 0.7159 mL 3.5794 mL 7.1587 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (14.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

COA (194 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

4-P-PDOT 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5794 mL 17.8968 mL 35.7935 mL 89.4839 mL
5 mM 0.7159 mL 3.5794 mL 7.1587 mL 17.8968 mL
10 mM 0.3579 mL 1.7897 mL 3.5794 mL 8.9484 mL
15 mM 0.2386 mL 1.1931 mL 2.3862 mL 5.9656 mL
20 mM 0.1790 mL 0.8948 mL 1.7897 mL 4.4742 mL
25 mM 0.1432 mL 0.7159 mL 1.4317 mL 3.5794 mL
30 mM 0.1193 mL 0.5966 mL 1.1931 mL 2.9828 mL
40 mM 0.0895 mL 0.4474 mL 0.8948 mL 2.2371 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3579 mL 0.7159 mL 1.7897 mL
60 mM 0.0597 mL 0.2983 mL 0.5966 mL 1.4914 mL
80 mM 0.0447 mL 0.2237 mL 0.4474 mL 1.1185 mL
100 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3579 mL 0.8948 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

4-P-PDOT134865-74-0Melatonin ReceptorNrf2 ERKoxidativedamageGSHGSSGMT2memoryMelatoninInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
4-P-PDOT
目录号：
HY-100609
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